Ioforminol đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu chẩn đoán An toàn tim mạch ở những người cao tuổi có nguy cơ cao trải qua CATH mạch vành có hoặc không có PCI.

Dimetindene (Fenistil) là một thuốc kháng histamine / anticholinergic được sử dụng bằng đường uống và cục bộ như một thuốc chống ngứa.

Alizapride là một chất đối kháng dopamine với tác dụng prokinetic và chống nôn được sử dụng trong điều trị buồn nôn và nôn, bao gồm buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.

Surotomycin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Tiêu chảy và Nhiễm trùng Clostridium Difficile.

Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Dolcanatide đã được điều tra trong Phơi sáng.

Benzethonium là một loại muối amoni bậc bốn tổng hợp có đặc tính bề mặt, sát trùng và kháng khuẩn phổ rộng. Dạng muối của nó, benzethonium clorua, chủ yếu được sử dụng làm chất khử trùng da ở nồng độ 0,1-0,2%, là nồng độ an toàn và hiệu quả đối với hợp chất được chỉ định bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). Nó cũng được tìm thấy trong mỹ phẩm và đồ dùng vệ sinh như nước súc miệng và thuốc mỡ chống ngứa. Nó được chứng minh là có hiệu quả trong việc làm trung gian hành động kháng khuẩn chống lại vi khuẩn, nấm, nấm mốc và virus. Có bằng chứng cho thấy benzethonium hoạt động như một chất diệt tinh trùng nhưng có thể gây kích ứng âm đạo [A32304]. Benzethonium được xác định là một hợp chất đặc hiệu ung thư mới bằng màn hình phân tử nhỏ dựa trên tế bào [A32298].

Một chế phẩm tinh khiết của enzyme tái tổ hợp enzyme hyaluronidase của con người. Hyaluronidase (tái tổ hợp ở người) được sản xuất bởi các tế bào Hamster Buồng trứng (CHO) biến đổi gen có chứa mã hóa plasmid DNA cho một đoạn hòa tan của hyaluronidase (PH20). Các glycoprotein hyaluronidase tinh khiết chứa 447 axit amin với trọng lượng phân tử xấp xỉ 61.000 Dalton.

Doravirine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị HIV-1, Nhiễm HIV-1, Suy thận và Nhiễm virut gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Đặc biệt, doravirine là một chất ức chế sao chép ngược không nucleoside HIV-1 (NNRTI) dự định được sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác [Nhãn FDA, L4562]. Doravirine sau đó có sẵn hoặc là một sản phẩm kết hợp của doravirine (100 mg), lamivudine (300 mg) và tenofovir disoproxil fumarate (300 mg) [L4562]. Doravirine được chỉ định chính thức để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân trưởng thành không có kinh nghiệm điều trị bằng thuốc kháng vi-rút trước đó, tiếp tục mở rộng khả năng và lựa chọn phương pháp điều trị có sẵn để kiểm soát nhiễm HIV-1 hoặc AIDS [L4562].

Dexketoprofen là một loại thuốc chống viêm không steroid. Nó có sẵn ở các quốc gia khác nhau ở Châu Âu, Châu Á và Châu Mỹ Latinh. Nó có đặc tính giảm đau, hạ sốt và chống viêm [L1298].

Crenolanib đang được điều tra để điều trị bệnh Glioma nội nhãn lan tỏa và Glioma cao cấp tiến triển hoặc chịu lửa.

Kháng nguyên protein capsid loại 52L1 ở người được chứa trong Gardasil là một loại vắc-xin tiêm bắp. Đây là loại vắc-xin cho thanh niên và phụ nữ từ 9-26 tuổi để phòng ngừa các bệnh do Human Papillomavirus (HPV) loại 52 Vắc-xin được điều chế từ các hạt giống như vi-rút tinh khiết (VLPs) của capsid chính (L1) protein của loại HPV 52 được sản xuất bằng cách lên men riêng biệt trong tái tổ hợp * Saccharomyces cerevisiae * và tự lắp ráp thành VLPs.